Mga Sedative-Hypnotic
Mahahalagang Punto
- Ang sedative-hypnotics ay CNS depressants na nirereseta para sa insomnia - gamitin lamang kapag nabigo ang nonpharmacologic measures
- Benzodiazepines ang first-generation hypnotics - may makabuluhang dependence potential; Schedule IV; i-taper kapag ititigil
- Barbiturates (halimbawa phenobarbital) ay mas lumang CNS depressants na ngayon ay pangunahing ginagamit sa seizure/sedation contexts dahil maaaring nakamamatay ang overdose
- Z-drugs (zolpidem, eszopiclone, zaleplon) - nonbenzodiazepine GABA-A agonists; Schedule IV; katulad na abuse risk
- Z-drugs + Beers Criteria: Iwasan sa older adults (mataas na fall risk, pagkalito, anterograde amnesia)
- Ramelteon: Melatonin receptor agonist - hindi controlled substance; walang addiction risk; preferred sa older adults
- Orexin receptor antagonists (suvorexant/lemborexant/daridorexant): iwasan sa narcolepsy at iwasan/mag-ingat sa hepatic disease
- Maglaan ng 7-8 oras na tulog pagkatapos uminom ng Z-drugs o benzodiazepines upang maiwasan ang next-day sedation impairment
Pangkalahatang-ideya ng Drug Class
Ang sedative-hypnotics ay CNS depressants na nagpapasimula ng tulog. Ang pagkakaiba ng sedatives (anxiolytics) at hypnotics ay pangunahing dose-dependent - mababang doses ay nagdudulot ng anxiolysis at sedation; mas mataas na doses ay nagdudulot ng tulog. Ang insomnia disorder ay inilalarawan bilang makabuluhang kawalan ng kakayahang magsimula o magpanatili ng tulog >=3 gabi/linggo sa loob ng >=1 buwan, na humahantong sa daytime impairment.
Dapat munang subukan ang nonpharmacologic measures: Sleep hygiene, cognitive behavioral therapy para sa insomnia (CBT-I), stimulus control, at relaxation techniques.
Mga Pangunahing Drug Class
Barbiturates (Legacy/High-Risk CNS Depressants)
Prototype: Phenobarbital.
Current role: Pangunahing anticonvulsant/sedative use; karaniwang hindi first-line para sa routine anxiety/insomnia dahil sa mataas na toxicity at dependence risk.
Safety profile:
- Schedule IV controlled substance na may abuse potential
- Makitid ang safety margin; ang overdose ay maaaring magdulot ng matinding CNS/respiratory depression at kamatayan
- Additive CNS depression kasama ng alcohol/opioids/ibang sedatives; iwasan ang sabay na paggamit
- Huwag biglang itigil pagkatapos ng matagal na therapy (withdrawal seizures risk)
Monitoring points:
- Karaniwang therapeutic phenobarbital range na 15-40 mcg/mL kapag ginagamit para sa anticonvulsant management
- Mag-ingat/iwasan sa pagbubuntis at sa older adults; iwasan sa infants na mas bata sa 1 buwan maliban kung partikular na iniutos ng specialist
- Turuan ang clients na gumagamit ng hormonal contraception na gumamit ng backup nonhormonal contraception habang nasa therapy
Benzodiazepines
Mechanism: Pinapalakas ang GABA-A receptor activity → mas mataas na chloride conductance → CNS depression → sedation at sleep induction.
Schedule: DEA Schedule IV - physical dependence at abuse potential.
Agents: Temazepam (drug of choice para sa older adults na may hepatic disease), triazolam (rapid onset - inumin habang nasa kama; contraindicated sa cirrhosis), midazolam (IV; short-acting procedural sedation).
Lorazepam-focused safety: Boxed Warning kapag pinagsabay sa opioids (matinding sedation/respiratory depression/coma/death); sa frail older adults, karaniwang mababa ang initial dosing (halimbawa, hindi lumalampas sa 2 mg initial dosing sa maraming clinical settings) na may close reassessment.
Adverse Effects: Daytime sedation, anterograde amnesia, pagkalito, rebound insomnia sa discontinuation, physical dependence.
Key Rule: Huwag kailanman biglang ihinto - i-taper upang maiwasan ang withdrawal seizures at rebound insomnia.
Nonbenzodiazepine Z-Drugs (GABA-A Agonists)
Kumikilos ang nonbenzodiazepines sa GABA-A receptors ngunit sa ibang subunits kaysa classic benzodiazepines → mas kaunting anxiolytic effect; mas selective para sa sleep induction.
| Drug | Duration | Key Notes |
|---|---|---|
| Zolpidem (Ambien) | Short-acting | Pinakamaraming nirereseta; sleep initiation; inumin agad bago matulog; kailangan ang 7-hour sleep window |
| Zaleplon (Sonata) | Ultra-short | 7-10 day max; sleep latency lang ang binabawasan (walang epekto sa total sleep time o awakenings) |
| Eszopiclone (Lunesta) | Long-acting | Tanging Z-drug na aprubado para sa long-term use (12+ buwan); binabawasan ang sleep latency at pinapataas ang total sleep time; karaniwan ang unpleasant taste |
Shared Adverse Effects: Anterograde amnesia, complex sleep behaviors (sleep-walking, sleep-driving - ginagawa nang walang awareness), hallucinations, paglala ng depression at suicidal ideation.
Z-Drug Complex Sleep Behaviors - FDA Warning
Ang zolpidem, zaleplon, at eszopiclone ay nauugnay sa complex sleep behaviors kabilang ang sleepwalking, sleep-driving, at iba pang aktibidad habang hindi ganap na gising. Maaaring magresulta ang mga ito sa seryosong pinsala o kamatayan. Ihinto kung makaranas ang pasyente ng complex sleep behavior.
Food Interaction: HUWAG inumin kasabay ng high-fat meals - naantala ang onset nang hanggang 1 oras.
Beers Criteria: Ang Z-drugs ay nasa Beers Criteria para sa Potentially Inappropriate Medications sa Older Adults - iwasan dahil sa pagtaas ng panganib ng falls, fractures, at cognitive impairment.
Melatonin Receptor Agonists
Ramelteon (Rozerem): Selective melatonin MT1/MT2 receptor agonist → ginagaya ang natural melatonin → pinapadali ang sleep onset.
Advantages: Hindi controlled substance; walang dependence potential; walang rebound insomnia; angkop para sa long-term use at sa older adults.
Primary Effect: Binabawasan ang sleep latency (pinaiikli ang oras bago makatulog); walang makabuluhang epekto sa total sleep time.
Adverse Effects: Pagkahilo, sakit ng ulo, somnolence, endocrine effects (prolactin elevation, testosterone reduction sa long-term use).
Contraindication: Severe hepatic impairment. Mag-ingat sa depression at sleep apnea. Huwag inumin kasabay ng high-fat meals.
Orexin Receptor Antagonists
Agents: Suvorexant (Belsomra), lemborexant (Dayvigo), daridorexant (Quviviq) - lahat ay Schedule IV.
Mechanism: Hinaharangan ang orexin (hypocretin) receptors → pinipigil ang wakefulness drive → pinapadali ang sleep onset at maintenance.
Advantage over benzodiazepines: Mas kaunting respiratory depression, posibleng mas mababang dependence potential.
Administration: Dapat nasa kama sa loob ng 30 minuto pagkatapos inumin; maglaan ng 7 oras na tulog.
Adverse Effects: Daytime somnolence, sleep paralysis, hypnagogic hallucinations.
Contraindications/Cautions:
- Contraindicated sa narcolepsy
- Iwasan sa severe hepatic disease; gumamit ng hepatic-function review bago magreseta
- Hindi pa naitatag ang safety at efficacy sa pediatric clients
Nursing Assessment
Bago Ibigay ang Gamot:
- Tayahin ang sleep patterns: sleep latency, duration, nighttime awakenings, daytime impairment
- Tayahin ang mga nonpharmacologic sleep strategies na nasubukan na
- Suriin ang kasalukuyang medications para sa CNS depressant interactions (opioids, alcohol, benzodiazepines)
- Fall risk assessment - magpatupad ng bed alarm at call light instructions para sa lahat ng hypnotics
- Older adults: Beers Criteria - isaalang-alang ang ramelteon o melatonin sa halip na benzodiazepines/Z-drugs
Pagkatapos ng Administration:
- Tiyaking nasa kama ang pasyente na nakataas ang side rails bago ibigay
- I-monitor para sa respiratory depression (lalo na benzodiazepines + opioids o alcohol)
- Morning orientation assessment - residual sedation at cognitive impairment
- Para sa parenteral benzodiazepines, muling tasahin nang madalas ang airway patency/ventilation at suportahan kung kailangan
- Pagkatapos ng lorazepam, palakasin ang assisted ambulation dahil sa fall risk, lalo na sa unang 8 oras
Patient Education:
- Inumin lamang kapag may planong 7-8 oras ng tuloy-tuloy na tulog
- Huwag magpatakbo ng sasakyan o makina hangga’t hindi ganap na gising
- Iwasan ang alcohol - pinapalakas nito ang CNS depression at makabuluhang pinapataas ang panganib
- Huwag inumin kasabay ng high-fat meals (Z-drugs, ramelteon - pinapabagal ang absorption)
- Z-drugs: ihinto at i-report ang anumang episodes ng sleep behaviors (sleepwalking, atbp.)
- Benzodiazepines: huwag biglang itigil; i-taper ayon sa instructions ng provider
- Para sa nonbenzodiazepine sedative-hypnotics na ginamit nang hindi bababa sa 1 linggo, iwasan ang abrupt discontinuation; i-taper upang mabawasan ang withdrawal/rebound insomnia risk
- Bigyang-diin ang intermittent use upang maiwasan ang tolerance at mapanatili ang bisa
- Para sa injectable lorazepam, iwasan ang alcohol nang hindi bababa sa 24-48 oras at ipagpaliban ang hazardous activities/driving sa loob ng 24-48 oras (o hanggang ganap na mawala ang sedation)
- Kung pinaghihinalaan ang overdose, i-activate ang emergency response at makipag-ugnayan sa Poison Control (1-800-222-1222)
Kaugnay na Mga Konsepto
- anxiolytics - Benzodiazepines na ginagamit para sa anxiety at insomnia
- sleep support measures - Nursing assessment at nonpharmacologic interventions para sa tulog
- psychotropic medications - Pangkalahatang-ideya ng lahat ng psychiatric drug classes
- antidepressants - Trazodone (SARI) na karaniwang ginagamit off-label bilang sedative para sa insomnia
- opioids - Ang kombinasyon ng opioid + benzodiazepine ay lubhang nagpapataas ng respiratory depression risk
- geriatric assessment at polypharmacy safety - Beers Criteria at sedative-hypnotics sa older adults
Self-Check
- Isang 78-anyos na pasyente ang humihiling ng reseta para sa zolpidem. Anong concern ang dapat mong sabihin sa provider, at anong alternatibo ang maaaring angkop?
- Isang pasyenteng umiinom ng zolpidem ang nag-ulat na nagising at nakitang may food wrappers nang walang alaala ng pagkain. Ano ang phenomenon na ito at ano ang priority nursing action?
- Bakit dapat i-taper ang benzodiazepines sa halip na biglang ihinto? Anong withdrawal complications ang maaaring mangyari?